心绞痛是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧的暂时缺血与缺氧所引起的临床综合征。在治疗方面，有多种特效药物可供选择。硝酸酯类药物是治疗心绞痛的常用药物之一。这类药物可以扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，同时还能扩张周围血管，减少回心血量，降低心室容量、心腔内压、心排血量和血压，减轻心脏前后负荷和心肌的需氧，从而缓解心绞痛症状。常见的硝酸酯类药物有硝酸甘油，它起效迅速，一般在舌下含服后 1 - 3 分钟即可起效，作用持续时间为 20 - 30 分钟。硝酸异山梨酯的作用时间相对较长，口服后半小时左右起效，持续 3 - 5 小时。
β受体阻滞剂也是治疗心绞痛的重要药物。它通过阻断交感胺类对心率和心收缩力受体的刺激作用，减慢心率，降低血压，减低心肌收缩力和氧耗量，从而缓解心绞痛的发作。同时，它还可以减少运动时血流动力学的反应，使在同一运动量水平上心肌氧耗量减少。常用的β受体阻滞剂有美托洛尔、阿替洛尔等。美托洛尔可以降低心率和血压，减少心肌的耗氧量，有效预防心绞痛的发作。阿替洛尔对心脏有较大的选择性作用，能减慢心率，降低心肌收缩力，改善心肌缺血区供血，对心绞痛的治疗有较好的效果。不过，β受体阻滞剂也有一些禁忌证，如支气管哮喘、严重心动过缓、二度及以上房室传导阻滞等患者不宜使用。
钙通道阻滞剂能抑制心肌收缩，减少心肌氧耗；扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，改善心内膜下心肌的供血；扩张周围血管，降低动脉压，减轻心脏负荷；还可以降低血液黏度，抗血小板聚集，改善心肌的微循环。常见的钙通道阻滞剂有硝苯地平、维拉帕米等。硝苯地平可以扩张冠状动脉和外周血管，降低血压，增加冠状动脉血流量，缓解心绞痛症状。它起效较快，但作用时间较短。维拉帕米对心脏的作用较强，能减慢心率，降低心肌耗氧量，对变异型心绞痛和稳定型心绞痛都有较好的疗效。不过，钙通道阻滞剂也可能会引起一些不良反应，如头痛、面部潮红、低血压等。
抗血小板药物在心绞痛的治疗中也起着重要的作用。血小板的聚集在冠状动脉粥样硬化斑块破裂后血栓形成的过程中起着关键作用，而血栓形成会导致冠状动脉狭窄或阻塞，加重心肌缺血。抗血小板药物可以抑制血小板的聚集，防止血栓形成，从而降低心血管事件的发生风险。常用的抗血小板药物有阿司匹林、氯吡格雷等。阿司匹林通过抑制血小板的环氧化酶，减少血栓素 A2 的生成，从而抑制血小板的聚集。它是一种经济、有效的抗血小板药物，广泛应用于心绞痛的治疗和预防。氯吡格雷是一种新型的抗血小板药物，它通过选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与血小板受体的结合，以及继发的 ADP 介导的糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa 复合物的活化，而抑制血小板聚集。对于不能耐受阿司匹林的患者，氯吡格雷是一个较好的替代药物。
调脂药物对于心绞痛的治疗也非常重要。血脂异常是冠状动脉粥样硬化的重要危险因素之一，降低血脂水平可以延缓冠状动脉粥样硬化的进展，稳定斑块，减少心血管事件的发生。常用的调脂药物主要是他汀类药物，如辛伐他汀、阿托伐他汀等。他汀类药物可以抑制胆固醇的合成，降低血液中低密度脂蛋白胆固醇（LDL - C）的水平，同时还能升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL - C）的水平，具有抗炎、稳定斑块等作用。辛伐他汀可以显著降低 LDL - C 水平，减少心血管事件的发生风险。阿托伐他汀的降脂作用更强，起效更快，能有效改善血管内皮功能，稳定粥样硬化斑块。在使用调脂药物的过程中，需要定期监测肝功能和肌酸激酶等指标，以防止出现药物不良反应。