头孢菌素类抗生素是广泛应用于临床的一大类抗生素，依据其抗菌谱、抗菌活性、对β - 内酰胺酶的稳定性以及肾毒性等方面的差异，可分为五代。第一代头孢菌素主要有头孢唑林、头孢拉定等。头孢唑林对革兰阳性菌，如金黄色葡萄球菌、链球菌等有较好的抗菌作用，常用于呼吸道、皮肤软组织等感染。它在临床上使用较为广泛，价格相对较为亲民，能为一般感染患者提供有效的治疗。头孢拉定口服吸收良好，可用于轻度感染的治疗，比如轻度的呼吸道感染和泌尿系统感染等。
第二代头孢菌素在抗菌性能上有了进一步提升，代表药物有头孢呋辛、头孢克洛等。头孢呋辛对革兰阳性菌的作用与第一代相近，但对革兰阴性菌的作用明显增强，能有效对抗流感嗜血杆菌、大肠杆菌等。它可用于治疗下呼吸道感染、尿路感染等，且对β - 内酰胺酶的稳定性较好，在临床上应用较为普遍。头孢克洛主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。它口服剂型方便患者使用，对于一些轻度至中度感染的患者是不错的选择。
第三代头孢菌素的抗菌谱更广，对革兰阴性菌的作用更强。常见的有头孢曲松、头孢他啶等。头孢曲松具有长效、高效的特点，对多种革兰阴性菌有强大的抗菌活性，常用于治疗严重的全身性感染，如败血症、脑膜炎等。它可以通过静脉注射给药，能快速达到有效的血药浓度。头孢他啶对铜绿假单胞菌有独特的抗菌活性，在治疗铜绿假单胞菌引起的感染方面发挥着重要作用，如呼吸道铜绿假单胞菌感染、烧伤创面感染等。
第四代头孢菌素的抗菌活性进一步增强，对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有良好的抗菌作用。代表药物是头孢吡肟。头孢吡肟对β - 内酰胺酶高度稳定，能穿透细菌的外膜，快速达到作用靶点，抗菌谱更广，抗菌活性更强。它可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染，在重症监护病房等科室应用较多，为治疗严重感染提供了有力的武器。
第五代头孢菌素如头孢洛林酯、头孢托罗等，主要针对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等耐药菌。随着抗生素的广泛使用，耐药菌的问题日益严重，第五代头孢菌素的出现为解决耐药菌感染提供了新的选择。头孢洛林酯对MRSA有强大的抗菌活性，能有效治疗由MRSA引起的皮肤和软组织感染等。头孢托罗也在应对耐药菌感染方面展现出了良好的疗效，为临床治疗耐药菌感染带来了新的希望。